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公布工夫:2012.08.26 滥觞:上海恒瑞 阅读次数:3673

批准日期:2007年01月31日

修正日期:2014年10月04日

修正日期:2015年12月01日

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂说明书

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【药品名称】

通用称号:盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂

商品名称:芙迪

英文名称:Azelastine Hydrochloride Nasal Spray

汉语拼音:Yansuan Danzhuositing Bipenwuji

【成份】

本品主要成分为盐酸氮卓斯汀。

化学称号:4-(4-氯苯甲基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基)-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮盐酸盐。

化学结构式:

分子式:C22H24ClN3O·HCl

分子量:418.37

【性状】

本品应为无色澄明液体,揿压阀门,药液即呈雾状定量喷出。

【适应症】

用于医治季节性过敏性鼻炎和非季节性过敏性鼻炎。

【规格】

10ml :10mg,70喷,每喷0.14 mg。

【用法用量】

倡议用量:天天2次(早上和早晨),每次利用时,每一鼻孔各喷一次(相当于天天0.56 mg盐酸氮卓斯汀)。持续利用至症状消逝,使用时间不要超越持续6个月。

使用方法:盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂仅用于鼻腔喷入。并详见利用图解阐明。

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂利用图解阐明:

1.扒开盖子(图1),(假如举动喷头脱落,应从头装入),动摇药瓶。

2.在第一次利用前需调解喷头到最好形态。将两个指头放在瓶子的“两肩”,拇指放在瓶底,用力按压阀门(图2)直至呈现优良的喷雾形态(普通按5次),表白喷头曾经调解至最好形态,能够利用。牢记将喷头调解至最好形态再利用,如许能确保给药剂量精确。

3.干净鼻孔,使鼻孔畅达。将喷头伸入鼻孔(约1cm),头向前倾(图3),雾状药物可中转鼻后部。筹办终了后用指头按住另一个鼻孔(图4),合拢嘴部鼻子悄悄吸气的同时,强而快地揿压阀门,喷入划定量的药物,喷雾完毕后,从鼻部移开喷鼻器,抬头,悄悄吸气数秒钟。若需增长剂量换另外一鼻孔反复上述步调,用药后15分钟内,不要擤鼻涕。

4.用毕后,盖上盖子。

【不良反应】

按照外洋文献报导,在及其稠密的状况下,会因为喷入喷剂而招致对已发炎的鼻腔黏膜的刺激。这类征象能够形貌为灼痛,瘙痒和打喷嚏。

在少数状况下有可能招致出鼻血。

在不得当的利用下(头部向后倾斜,拜见配药指南),能够有苦味进入口腔,偶然能够招致恶心和吐逆。

季节性的过敏性鼻炎:

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应材料得自391名患者每一个鼻孔喷两次、天天两次给盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的6个比较、2天~8个礼拜的临床研讨。在安慰剂比较疗效实验中,承受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的患者由于不良反应而停药的发生率与溶剂安慰剂组没有较着的不同(别离为2.2%和2.8%)

在这些临床研讨中, 盐酸氮卓斯汀医治组患者比溶剂安慰剂组患者更易发作的不良反应包罗苦味(19.7%比0.6%)、嗜睡(11.5%比5.4%)、体重增加(2.0%比0%)和肌痛(1.5%比0%)。

在短时间(≤2天)和持久(2~8周)临床试验中,盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂医治组发生率≥2%和比安慰剂组更易发作的不良反应见下表:

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在3个安慰剂比较研讨中,共有176名5~12岁的患者每一个喷孔喷1次、天天两次给盐酸氮卓斯汀。在这些研讨中,用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂比安慰剂医治者更易发作的、而且在上面成人的不良反应表中没有提出的不良反应包罗鼻炎/伤风症状(17.0%比9.5%)、咳嗽(11.4%比8.3%)、结膜炎(5.1%比1.8%)和哮喘(4.5%比4.1%)。

在美国临床试验中,用盐酸氮卓斯汀(每一个鼻孔喷2次、天天两次)医治的患者很少发作(<2%和超越安慰剂组的发生率)的不良变乱以下:

心血管体系:酡颜、高血压、心动过速。

皮肤:接触性皮炎、湿疹、毛囊传染、疖病。

消化系统:便秘、肠胃炎、舌炎、溃疡性口腔炎、吐逆、ALT增长、口疮性口炎。

代谢和营养:食欲增长。

肌肉骨骼体系:肌痛、颞下颌脱臼。

神经系统:痉挛、觉得痴钝、眩晕。

肉体:忧愁、品德崩溃、懊丧、神经过敏、就寝停滞、思惟变态。

呼吸系统:支气管痉挛、咳嗽、咽喉炽热、喉炎。

特别觉得:结膜炎、眼睛畸形、眼睛痛苦悲伤、堕泪、味觉损失。

泌尿生殖器体系:蛋白尿、停经、乳房痛苦悲伤、血尿、尿频。

别的:过敏反响、背部痛苦悲伤、纯真疱疹、病毒感染、身材不适、四肢痛苦悲伤、腹痛。

【忌讳】

对盐酸氮卓斯汀及其它辅料过敏者禁用;妊妇及哺乳期妇女禁用;6岁以下儿童禁用。

【注意事项】

1. 请将本品放在儿童不容易触及的处所。

2. 在翻开包装后6个月内利用。

3. 本品为抗组胺药物,用药后如呈现嗜睡症状,则不成驾驶或动用机器。

【妊妇和哺乳期妇女用药】

妊娠期用药对胎儿伤害C类:研讨表白盐酸氮卓斯汀可惹起发育毒性。对有身的妇女没有停止充足的和掌握优良的临床研讨。在有身时期只要当潜伏的好处大于对胎儿潜伏的伤害时才该当利用盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂。

哺乳期妇女:盐酸氮卓斯汀能否在人乳中排泄尚不清楚。由于很多药物在人乳中排泄,当哺乳期妇女利用盐酸氮卓斯汀时该当提出正告。

【儿童用药】

按照外洋文献报导,5~11岁的季节性过敏性鼻炎综合症患者每一个鼻孔喷1次、天天两次给盐酸氮卓斯汀宁静有用。在对176个5~12岁的患者停止6个礼拜的比较研讨中肯定了盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的宁静剂量范畴。按照成人疗效成果的揣度,儿童与成人在疾病停顿的可能性、病理生理学和对医治的反响类似,以及对5~12岁患者每一个鼻孔喷1次、天天两次给盐酸氮卓斯汀的临床试验材料肯定其疗效。盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂对5岁以下患者的安全性和有效性还没有肯定。

【老年用药】

盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的临床研讨中没有包罗充足数目65岁以上的受试者,因而不克不及肯定能否他们的反响与年青的受试者差别。其他报导的临床试验也没有肯定大哥患者和年青患者反响的不同。一般而言,大哥患者的剂量挑选该当当心,凡是从低剂量开端。

【药物相互作用】

当本品与酒精或其他中枢神经系统抑止药物同时利用时能够招致警惕性降落和中枢神经系统功用毁伤,以是应制止同时利用。

西咪替丁(400 mg逐日2次)可使口服盐酸氮卓斯汀(4 mg逐日2次)的 Cmax和AUC均匀增长约莫65%。盐酸雷尼替丁(150 mg逐日2次)对氮卓斯汀的药物动力学无影响。

同时口服盐酸氮卓斯汀和红霉素或酮康唑停止药物相互作用研讨,经由过程丈量QT间期评价其对心脏的影响。口服红霉素(500 mg,逐日3次,共7天)对氮卓斯汀药物动力学或QTC无影响。酮康唑(200 mg,逐日2次,共7天)则影响了氮卓斯汀血浆浓度的丈量,可是对QTC无影响。

同时口服4mg盐酸氮卓斯汀逐日2次和300 mg或400 mg茶碱逐日2次未观察到较着药物动力学相互作用。

【药物过量】

本品仅在鼻腔中利用,由于此药所含有用物资剂量稠密,以是即便大剂量利用,也不会招致中毒征象。但假如大剂量的误吞食了此药,(好比瓶里的药剂被孩子吞服),请征询大夫。

植物实验表白,在利用中毒剂量状况下会发生中枢神经混乱征象(比方:烦躁不安,愤慨或较着表现出疲倦或疲倦),因而必需按照症状停止医治。

盐酸氮卓斯汀药物过量尚没有报导。由于一瓶盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂只含有17mg的盐酸氮卓斯汀,故成人利用本品急性过量除了嗜睡以外,不太能够招致临床较着的不良反应。成人单剂量口服盐酸氮卓斯汀(直到16 mg)的临床研讨还没有招致严峻不良反应的发生率增长。假如发作药物过量该当利用普通的帮助步伐。盐酸氮卓斯汀的解毒剂尚不清楚。婴儿口服抗组胺剂能够惹起严峻的不良反应。因而,本品该当安排在儿童触及不到的处所。小鼠口服本品120 mg/ kg和更大剂量(以mg/m2计较,约莫为成人和儿童逐日最大保举鼻内剂量的460倍)是致命的。狗单剂量口服盐酸氮卓斯汀10 mg/ kg(以mg/m2计较,约莫为成人和儿童逐日最大保举鼻内剂量的260倍)有着优良的耐受性,可是单剂量口服20 mg/ kg是致命的

【药理毒理】

药理作用

盐酸氮卓斯汀及其次要代谢产品是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺感化。

毒理研讨

遗传毒性:

Ames实验、DNA毁伤修复实验、小鼠淋巴细胞正向突变实验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变实验均未发明遗传毒性。

生殖毒性:

大鼠口服盐酸氮卓斯汀30 mg/ kg/天对牝牡大鼠的生养力未见影响。口服68.6 mg/ kg/天时,大鼠的动情周期耽误,交配举动及有身数目削减,黄体数及胚胎植入数低落,但其着床前丧失其实不增长。

小鼠口服68.6 mg/ kg/天,显现有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(表面及骨骼非常)。大鼠口服30 mg/ kg/天,发明骨化提早(掌骨未发育),第14肋骨的发生率增长。大鼠口服68.6 mg/ kg/天,形成流产和胎仔毒性。这些在高表露量下观察到的骨骼非常与人类的相关性尚不清楚。

致癌性:

大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30 mg/ kg/天和25mg/ kg/天(按体表面积计较,别离为临床成人和儿童经鼻给药最大保举量的240和100倍),持续24个月,未发明致癌性。

【药代动力学】

按照文献报导,鼻内利用后,盐酸氮卓斯汀的生物操纵度约莫为40%。在2~3小时内到达最大血浆浓度(Cmax)。静脉注射和口服后的肃清半衰期、稳态散布容积和血浆肃清率别离为22小时、14.5L/ kg和0.5L/h/ kg。口服后约莫75%放射标识表记标帜的盐酸氮卓斯汀经粪便吸收,以本相排挤的少于10%。经由过程细胞色素P450酶体系,氮卓斯汀被氧化代谢为次要活性代谢物,去甲基氮卓斯汀。单剂量鼻内利用盐酸氮卓斯汀后,未测到次要活性代谢物去甲基氮卓斯汀(阐发限以下)。鼻内给盐酸氮卓斯汀达稳态后,去甲基氮卓斯汀的血浆浓度为氮卓斯汀浓度的20~50%。当口服盐酸氮卓斯汀时,去甲基氮卓斯汀的肃清半衰期为54小时。有限的数据表白盐酸氮卓斯汀口服和鼻内给药的代谢状况类似。

人体血浆体外研讨表白氮卓斯汀和去甲基氮卓斯汀的血浆卵白分离率别离约为88%和97%。

盐酸氮卓斯汀逐日2次,每次每只鼻孔喷2次以上共29天的研讨成果表白氮卓斯汀的Cmax和曲线下面积(AUC)增长的比例更大。

【储藏】

密闭,阴凉处(不超过20℃)保留。

【包装】

口服液体药用高密度聚乙烯瓶、药用喷雾剂定量泵,10ml/瓶/盒。

【有效期】

暂定24个月。

【施行尺度】

国外药典2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20050942

【消费企业】

企业名称:上海恒瑞医药有限公司

消费地址:上海市闵行区经济技术开发区文井路279号

邮政编码:200245

电话号码:021-54759103

传真号码:021-54759103

网 址:http://www.shhrp.com

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