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打针用苯磺顺阿曲库铵

公布工夫:2012.08.26 滥觞:上海恒瑞 阅读次数:3429

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批准日期: 2006年11月03日

修正日期: 2012年03月14日

修正日期: 2012年10月01日

修正日期: 2014年07月13日

修正日期: 2015年03月09日

修正日期: 2015年12月01日

打针用苯磺顺阿曲库铵说明书

请认真浏览说明书并在医师指点下利用。

【药品名称】

通用称号:打针用苯磺顺阿曲库铵

英文名称:Cisatracurium Besilate for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Benhuangshun Aquku’an

【成份】

本品的主要成份为苯磺顺阿曲库铵,其化学称号为:(1R,1’R,2R,2’R)-2,2’-(3,11-二氧代–4,10–二氧十三烷亚甲基)二(1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧–2-甲基–1-藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐。

化学结构式:

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分子式:C65H82N2O18S2

分子量:1243.49

其辅料为甘露醇和枸橼酸。

【性状】

本品为红色或类红色松散块状物或粉末。

【适应症】

本品用于手术和其他操纵以及重症监护医治。作为全麻的 帮助用药或在重症监护病房(ICU)起沉着感化,它能够松懈骨骼肌,使气管插管和机器通气易于停止。

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10mg(按C53H72N2O12计)

【用法用量】

利用前用灭菌打针用水5ml消融。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样,倡议在利用本品历程中监测神经肌肉功用以满意个体化剂量的要求。

静脉单次打针给药用法

成人剂量

气管插管:本品用于成人插管的保举剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用丙泊酚引诱麻醉后,按此剂量赐与本品,120秒后便可到达优良至极佳的插管前提。

高剂量能够收缩对神经肌肉停滞感化的起效工夫。

下表总结了阿片类(硫喷妥钠/芬太尼/咪唑安宁)或丙泊酚麻醉的安康成年病人每公斤体重打针0.1~0.4mg本品后的均匀药效学数据。

初次给药剂量(mg/kg)<?xml:namespace prefix = o ns = "urn:schemas-microsoft-com:office:office" />

麻醉布景

90%抑止的工夫T1*()

达最大抑止的

工夫T1*()

天然规复至25%的工夫T1*()

0.1

阿片类

3.4

4.8

45

0.15

丙泊酚

2.6

3.5

55

0.2

阿片类

2.4

2.9

65

0.4

阿片类

1.5

1.9

91

*:对尺神经停止超强的电刺激后,拇内收肌的单次颤搐反响或四个成串刺激的第一次颤搐反响。

用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有用时程耽误约15%。

保持用药:接纳保持剂量耽误本品神经肌肉的停滞感化。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人,赐与0.03mg/千克体重的本品能够持续发生约莫20分钟临床有用的神经肌肉停滞感化。

持续利用保持剂量不会招致神经肌肉停滞感化耽误。

天然规复:神经肌肉停滞一旦停止天然规复,其规复速率与本品给药量无关。当利用阿片类或丙泊酚停止麻醉时,从25%~75%及5%~95%规复的均匀工夫别离约为13和30分钟。

拮抗:赐与尺度剂量抗胆碱药物能够很容易地拮抗本品的神经肌肉停滞感化。T1均匀达10%规复时赐与拮抗剂,从25%到75%规复及到临床完整规复(T4/T1≥0.7)的均匀工夫别离约为4分钟和9分钟。

2~12岁的儿童的给药剂量

2~12岁儿童的首剂顺苯磺酸阿曲库铵注射液的保举给药剂量为0.1mg/千克体重,并在5~10秒内停止。下表为阿片类麻醉时均匀药效学数据。在不异的麻醉布景下,以0.1mg/千克体重的剂量给药,儿童比成人起效工夫快,临床感化工夫短且自行规复快。

初次给药剂量mg/Kg(体重)

麻醉布景

90%抑止的工夫(分钟)

到最大抑止的工夫(分钟)

天然规复至25%的工夫(分钟)

0.1

阿片类

1.7

2.8

28

气管插管:固然还没有对该年龄组停止插管前给药的出格研讨陈述,但鉴于儿童起效工夫比成人快这一特性能够揣测:给药后2分钟内便可插管。

保持用药:追加利用本品能够保持对神经肌肉的停滞感化。以氟烷麻醉时,赐与0.02mg/kg(体重)的药量,能够持续保持约9分钟临床有用的神经肌肉停滞。持续追加剂量不会惹起积蓄效应。

天然规复:以阿片类麻醉时,从25%到75%规复和从5%到95%规复所需工夫别离约为10分钟和25分钟。

拮抗:赐与尺度剂量抗胆碱药物能够很容易地逆转本品的神经肌肉停滞感化。T1均匀达13%规复时赐与拮抗剂,从25%到75%规复的均匀工夫及到临床完整规复(T4/T1≥0.7)的均匀工夫别离约为2分钟和5分钟。

静脉输注给药

成人和2~12岁儿童的用药剂量:

持续输注本品能够保持对神经肌肉的停滞感化,在呈现天然规复迹象后要保持89%~99%的T1抑止,保举起首以3g/kg/min(0.18mg/kg/hr)的速率输注,一旦到达不变形态后,大部分病人只需求以1~2g/kg/min(0.06~0.12mg/kg/hr)的速率持续输注,便可保持停滞感化。

当接纳异氟烷或恩氟烷麻醉时,本品的输注速度可削减高达40%。(见药物相互作用)

输注速率取决于输注溶液中顺阿曲库铵的浓度、神经肌肉停滞所要到达的水平和病人的体重。下表是未稀释的顺苯磺酸阿曲库铵注射液的给药方法。

2mg/ml的顺阿曲库铵的输注速率:

病人体重(kg)

剂量(mg/kg/min)

输注速率

 

1.0

1.5

2.0

3.0

 

20

0.6

0.9

1.2

1.8

ml/hr

70

2.1

3.2

4.2

6.3

ml/hr

100

3.0

4.5

6.0

9.0

ml/hr

持续恒速输注本品其实不会惹起对神经肌肉停滞效应连续地增强或削弱。

截至输注本品后,神经肌肉停滞的天然规复速率与单次打针给药后的状况相似。

2岁以下儿童的剂量

今朝还没有2岁以下儿童用药的材料,故没法供给保举剂量。

老年患者的剂量:

年人用药量无需调解,其药效动力学特性与年青的成年病人相似。但与其他神经肌肉停滞药物一样,用于老年人时起效能够稍慢。

肾脏功用损伤病人的剂量:

肾衰病人无需调解用药剂量。此类病人本品的药效动力学特性与肾功能一般的病人相似,仅起效工夫稍慢。

肝脏功用损伤病人的剂量:

晚期肝病病人无需调解用药剂量,此类病人本品的药效动力学特性与肝功能一般的病人相似,但起效工夫稍快。

患心血管疾病病人的剂量:

曾对承受冠状动脉搭桥术(CABG)的严峻心血管疾病成年患者(纽约心脏病协会I~III级)快速(5~10秒)静脉注射本品,在研讨剂量下(£0.4mg/kg,8倍的ED95)未发现有临床意义的心血管感化。但是,在此病人群中,利用0.3mg/kg剂量以上的数据有限。

本品还没有用于儿童心脏手术中。

重症监护病房(ICU)病人的剂量:

可将本品经由过程静脉注射和/或静脉输注方法赐与成年ICU病人。

对成年ICU病人保举的肇端输注速率为3mg/kg/min(0.18mg/kg/hr)。但差别病人对药物的需求量有普遍的个体差异,并会随时间变革而增长或削减。临床研讨中均匀输注速率为3mg/kg/min【范畴0.5~10.2mg/kg/min(0.03~0.6mg/kg/hr)】。

ICU病人持久(长达六天)输注本品后,完整天然规复所需的均匀工夫约为50分钟。

5mg/ml顺苯磺酸阿曲库铵注射液的输注速度

病人体重

剂量(mg/kg/min)

输注速率

kg

1.0

1.5

2.0

3.0

 

70

0.8

1.2

1.7

2.5

ml/hr

100

1.2

1.8

2.4

3.6

ml/hr

ICU病人赐与顺苯磺酸阿曲库铵注射液后的规复状况与输注工夫无关。

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已证实本品在乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液中呈现降解产品的速率较以下‘使用指南’项所列的输注液更快。

因而不保举乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。

由于顺苯磺酸阿曲库铵注射液只在酸性溶液中不变,以是不克不及与碱性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚打针乳剂不相容。

使用指南

稀释后的顺苯磺酸阿曲库铵注射液应在聚氯乙烯或聚丙烯容器中寄存。在5~25°C下,稀释后浓度为0.1~2mg/ml的顺苯磺酸阿曲库铵注射液于最少12小时内,其物理和化学性质不变。稀释溶剂能够是以下溶液:氯化钠(0.9%w/v)静脉注射液;葡萄糖(5%w/v)静脉注射液;氯化钠(0.18%w/v)和葡萄糖(4%w/v)静脉注射液;氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖(2.5%w/v)静脉注射液。

顺苯磺酸阿曲库铵注射液与以下常用的围术期药物具有相容性,如:盐酸阿芬太尼、氟哌利多、枸橼酸芬太尼、盐酸咪达唑仑和枸橼酸舒芬太尼,合用时可经由过程三通管停止静脉输注。如其他药物与本品用统一针管或套管给药,倡议每打针一种药物后以适当的静脉输注液(如0.9%w/v氯化钠静脉输注液)将药物冲进。

与其它静脉用药相似,如挑选在小静脉注射本品时,打针后,需以适当的静脉输液(如0.9%w/v的氯化钠静脉注射液)将顺苯磺酸阿曲库铵注射液冲进该静脉。

【不良反应】

已记载的利用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。

利用神经肌肉阻滞剂后可观察到差别水平的过敏反响。极少数状况下,当本品与一种或多种麻醉药合用时,有严峻过敏反响的报导。

有报导在重症监护病房的严峻疾患病人在过长时间利用肌肉松懈剂后呈现肌有力和/或肌病。大部分病人同时承受类固醇制剂,上述状况在利用本品后偶有陈述,但其因果关系还没有肯定。

【忌讳】

已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成份过敏者制止利用。

【注意事项】

顺式苯磺酸顺阿曲库铵能使呼吸肌和别的骨骼肌瘫痪,而对认识和痛域没有影响。顺苯磺酸阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其它熟习神经肌肉阻滞剂利用的大夫指点下给药。同时必需备有完美的气管插管、人工呼吸装备以及充沛的氧气供给。

关于别的神经肌肉阻滞剂过敏的病人在利用本品时应惹起高度正视,由于有报导存在神经肌肉阻滞剂的穿插反响。

顺阿曲库铵无较着的迷走神经抑止感化或神经节停滞感化。故临床上对心率没有较着的影响,亦不克不及拮抗由多种麻醉药或术中因刺激迷走神经而惹起的心动过缓。

重症肌有力及其它情势的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性明显增高。这些病人利用本品的保举肇端剂量为不大于0.02mg/kg。

严峻的酸碱平衡和/或血浆中电解质混乱可增加或低落对神经肌肉阻滞剂的敏感性。

还没有妊妇使用本品的材料,由于未对此类人群停止研讨(见妊妇及哺乳期妇女用药)。

还没有2岁以下儿童使用本品的材料,由于还没有对此类人群停止研讨。

还没有对得了恶性高热史的病人利用本品的研讨陈述。对易打动物(猪)的恶性高热症的研讨表白,顺阿曲库铵其实不会引发此症。

还没有低体温(25~28°C)条件下手术病人利用本品的研讨陈述。与其它神经肌肉停滞药物相类似,在这种情况下保持手术要求的肌肉松懈水平所需的输注速度应较着减低。

还没有烧伤病人利用本品的研讨陈述,但应与其它非去极化神经肌肉停滞药物相似。当此类病人赐与顺苯磺酸阿曲库铵注射液时,应思索所需剂量能够增长而感化工夫收缩。

重症监护病房(ICU)患者赐与实验植物高剂量本品后,本品的代谢产品-劳丹碱和阿曲库铵能够与暂时性低血压有关。某些种属呈现脑镇静。在最敏感的植物中,呈现上述反应时的血浆劳丹碱的血药浓度与长时间输注阿曲库铵察看的部门ICU患者的响应浓度相类似。

与低落本品输注速率的成果相一致,输注阿曲库铵后,血浆劳丹碱浓度约为1/3。

稀有报导利用阿曲库铵或别的药物的ICU患者发作癫痫。这些患者凡是存在一种或多种简单招致癫痫的诱因(如脑外伤、脑缺氧、脑水肿、病毒性脑炎、尿毒症)。上述反响与劳丹碱的因果关系还没有肯定。

对驾车和利用机械才能的影响

此注意事项同本品利用无关,但满身麻醉药利用的注意事项亦适用于本品。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于妊妇,由于还没有对此类人群停止研讨。生养力研讨还没有停止。大鼠的生殖毒性研讨未见本品对胎仔的不良反应,因为种属代谢差别及低体系表露程度,这些研讨的适用性是有范围的。

本品及代谢产品能否排泄到人乳尚不可知。

【儿童用药】

还没有2岁以下儿童使用本品的材料,由于还没有对此类人群停止研讨。2岁以上儿童用药详见【用法用量】项下。

【老年用药】

老年人用药量无需调解或遵医嘱,其药效动力学特性与年青的成年病人相似。但与其他神经肌肉停滞药物一样,用于老年人时起效稍慢。

【药物相互作用】

许多药物都能影响非去极化神经肌肉停滞药物的强度和感化工夫,此中包罗:

加强疗效的药物:

镇痛剂:如恩氟烷、异氟烷和氟烷(见用法用量)、氯胺酮、别的非去极化神经肌肉停滞药。

别的药:

抗生素:包罗氨基糖苷类、多粘菌素、大观霉素、四环素、林可霉素和克林霉素。

抗心律不齐药物:包罗心得安、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因酰胺和奎尼丁。

利尿剂:包罗呋塞米,能够还包罗噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺。

镁盐。

锂盐。

神经节阻滞剂:三甲噻方、六甲铵。

低落疗效的药物:

关于曾持久利用苯妥英和卡马西平的患者,利用本品疗效能够低落。

事先赐与虎魄酰胆碱不会影响静注或静输本品后的神经肌肉停滞感化工夫,无需改动单次给药剂量或输注给药速率。

适用虎魄酰胆碱来耽误非去极化神经肌肉阻滞剂的效应能够招致耽误的复合性停滞感化而难以用抗胆碱酯酶药逆转。

稀有有某些药物可加剧或引发隐性重症肌有力爆发,或实际上是引发一种肌有力综合征;在此状况下,病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性能够增长。这些药物包罗各类抗生素、b-受体阻滞剂(心得安、心得平)、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、抗风湿药(氯喹、D-青霉胺)、三甲噻方、氯丙嗪,类固醇、苯妥英和锂剂。

【药物过量】

症状和体征:

本品过量的次要表示为肌肉麻木工夫耽误及相干结果。

处置办法

最主要的是保持肺部通气和动脉供氧,直到规复充足的自立呼吸。顺苯磺酸阿曲库铵注射液其实不影响认识,因而,此时需求充实沉着。一旦呈现本身规复的迹象,赐与抗胆碱酯酶药将加快肌肉松懈的规复。

【药理毒理】

药理作用

顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。

顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯构造的骨骼肌松懈剂。

人体临床研讨表白,本品与剂量依靠的组胺开释无关,以至在剂量高达ED95的8倍时亦是云云。

顺苯磺酸阿曲库铵在活动终板上与胆碱能受体分离,以拮抗乙酰胆碱的感化,从而发生竞争性的神经肌肉传导停滞感化。这类感化很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。

当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑),顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经惹起的拇内收肌颤搐反响遭到95%抑止所需的药量)约莫为0.05mg/kg体重。

以氟烷麻醉时,儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。

毒理感化

急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研讨没法停止。 毒性反响见‘药物过量’章节。

亚急性毒性:狗和猴为期三周的反复给药研讨表白没有化合物特异性中毒现象。

致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000g/板时,体外微生物致突变实验未表白有致突变感化。大鼠的体内细胞遗传实验中,皮下注射剂量为4mg/kg体重时,未观察到较着的染色体非常。当顺阿曲库铵的浓度为40mg/ml或更高时,小鼠的体外淋巴细胞致突变实验表白有致突变性。很少和/或长久利用药物呈现的个新颖突变阳性成果,其临床相关性尚有疑问。

致癌性:致癌研讨还没有停止。

部分耐受性:对家兔停止的一项动脉内研讨成果表白,本品耐受性优良,且未观察到与药物有关的变革。

【药代动力学】

顺阿曲库铵次要是经由过程在心理pH值及体温下发作的Hofmann肃清(化学历程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物,后者经由过程非特同性酶水解而构成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的肃清具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的次要肃清路子。这些代谢物不具有神经肌肉传导停滞感化。

成年患者的药代动力学

在0.1~0.2mg/kg剂量范围内(即2~4倍的ED95)的研讨表白,顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。

群体药代动力学证明上述征象并将剂量延长至0.4mg/kg(ED95的8倍)。安康成年手术患者赐与本品0.1~0.2mg/kg的药代动力学参数以下:

参数

平均值范畴

肃清率

4.75.7mL/min/kg

稳态散布容积

121161mL/kg

肃清半衰期

2229min

老年患者的药代动力学

未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的不同。其规复状况亦无较着变革。

肝肾损伤患者的药代动力学

未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者(无肝肾疾患)有较着不同。其规复状况亦无较着变革。

输注历程中的药代动力学

静脉输注顺阿曲库铵与单次打针给药的药代动力学类似。本品的规复状况不依赖于输注工夫,亦与单次打针给药类似。

重症监护病房(ICU)患者的药代动力学

耽误输注工夫的ICU患者,顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次打针给药的安康者类手术成年患者相似。此类患者的规复状况不依赖于输注工夫。

肝/肾功能非常的ICU患者的代谢物浓度较高(见注意事项)。此代谢物无神经肌肉传导停滞感化。

【储藏】

遮光,密闭,于2~8℃保留。

【包装】

西林瓶,10瓶/盒。

【有效期】

18个月。

【施行尺度】

《国外药典》2015年版第二部及 YBH02672014

【批准文号】

国药准字H20061298

【消费企业】

拜托方企业名称: 江苏恒瑞医药股份有限公司

    消费地址:连云港经济技术开发区临港财产区东晋路

    注册地址:连云港经济技术开发区黄河路38号

    邮政编码:222000

    电话号码:800-8283900 400-8283900

    传真号码:0518-85463261

    网 址:http://www.hrs.com.cn

受托方企业名称: 上海恒瑞医药有限公司

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    注册地址:上海市闵行区经济技术开发区文井路279号

    邮政编码:200245

    电话号码:021-54759103

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