1495澳门新葡京

酒石酸布托啡诺鼻喷剂

公布工夫:2012.08.26 滥觞:上海恒瑞 阅读次数:1829

www.39499.com

批准日期:2007年01月24日

修正日期:2007年04月20日

修正日期:2009年09月30日

修正日期:2013年05月06日

修正日期:2015年12月01日

 

 

酒石酸布托啡诺鼻喷剂说明书

请认真浏览说明书并在医师指点下利用

【药品名称】

通用称号:酒石酸布托啡诺鼻喷剂

商品名称:诺扬®

英文名称:Butorphanol Tartrate Nasal Spray

汉语拼音:Jiushisuan Butuofeinuo Bipenji

【成份】

本品主要成份为酒石酸布托啡诺。

化学称号:左旋-17-环丁基甲基3,14-二羟基吗啡喃D (-) 酒石酸(1:1)盐

化学结构式:

新葡京388棋牌

分子式:C21H29NO2 · C4H6O6

分子量:477.56

酒石酸布托啡诺鼻喷剂,定量喷雾于鼻腔粘膜给药,是10mg /ml的酒石酸布托啡诺的水溶液。该水溶液含有氯化钠、柠檬酸、 氯苄乙胺等身分,经氢氧化钠调理pH值为4.5,每次均匀喷量为1.0 mg酒石酸布托啡诺。

【性状】

本品为无色廓清液体,揿压阀门,药液即呈雾状喷出

【适应症】

用于各类癌性痛苦悲伤、手术后痛苦悲伤。

【规格】

10mg/ml,每喷含酒石酸布托啡诺1mg。

【用法用量】

每次1~2喷,逐日3~4次。一般情况下,初始剂量为1 mg(一喷的喷量)。假如60~90分钟没有较好的镇痛感化,可再喷1 mg。假如需求,初始剂量喷后3~4小时后可再次给药。

病人剧痛时,初始剂量可为2mg。病人可止痛歇息和连结睡意,这种情况3~4小时不要反复给药。

老年病人、肝、肾功能不全者的初始剂量应掌握在1 mg之内,如有需求,在90~120分钟再给药1 mg。这些人的反复给药剂量需按照病人的药物反响状况而定,没必要牢固给药间隔时间,间隔时间普通应不少于6小时。

使用方法:

1.拉掉鼻喷器的盖子(图1),动摇药瓶。将两个指头放在瓶子的“二肩”,大拇指抵在瓶底中央,用力揿压阀门(图2),直至呈现优良的喷雾形态。

2.干净鼻孔,使鼻孔畅达。

3.将喷头伸入鼻孔约莫1cm深,头部略向前倾(图3),用食指堵住另一个鼻孔(图4),合拢嘴部,悄悄吸气的同时,强而快地揿压阀门,喷入划定量的药物,喷雾完毕后,从鼻部移开喷鼻器,抬头,悄悄吸气数秒钟。若增长剂量,换另外一鼻孔反复上述步调。

4.用药后15分钟内,不要擤鼻涕。

5.用毕后,擦净喷头,盖上瓶盖。

【不良反应】

次要为嗜睡、头晕、恶心或吐逆,发生率在1%阁下。思索能够与酒石酸布托啡诺有关的不良反应陈述:

满身:健壮、头痛、热感。

心血管体系:很少见病人低血压性晕厥、血管舒张、心悸。

消化系统:厌食、口干、胃痛、便秘。

神经系统:非常黑甜乡、焦炙、幻觉、敌意、药物戒断症状:认识恍惚、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、觉得非常、震颤。

呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸艰难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道传染。

皮肤:多汗、瘙痒、皮疹、风团。

泌尿系统:排尿艰难。

特别觉得:目力恍惚、耳痛、耳鸣、味觉非常。

【忌讳】

1.对酒石酸布托啡诺和氯苄乙胺高敏感的人禁用。

2.因阿片的拮抗特性,本品不宜用于依靠那可汀的患者

3.年齿少于18岁患者禁用。

【注意事项】

1. 喷剂假如48小时以上(包罗48小时)未利用,利用前应轻摇1~2下。

2. 用药后15分钟内不要擤鼻涕。

3. 关于重复使用麻醉止痛药,且对阿片耐受的病人慎用。

4. 脑损伤和颅内压降低的患者慎用。

5. 肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应耽误至6~8小时,随后的剂量随病人反响调解,而不是按牢固计划给药。

6. 对心肌梗塞、心功能障碍、冠状动脉功用不全的患者慎用。发作高血压时应立刻停药。

7. 本品可致呼吸抑止,尤其是同时服用镇静中枢神经系统药物或得了中枢神经系统疾病或呼吸功用缺点的患者慎用。

8. 利用本品时,制止饮酒。开车和操纵有危险性的机械时当心利用。

9. 请将鼻喷剂放在儿童不容易触及的处所。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

在植物实验中发明,利用本品组的死胎发生率高于比较组,使胚泡着床后丧失的发生率降低,发作死产率会比比较组降低。因而,妊妇不应利用本品,只要对胎儿能够的获益大于能够的伤害时,才思索让妊妇利用布托啡诺。本品可颠末乳汁排泄,因而,在哺乳期妇女应只管不利用本品,在必需利用时,应截至哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性还没有肯定,因而不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年用药】

老年患者常有肝肾功能消退,需减量使用,且间隔时间应耽误至6~8小时。

【药物相互作用】

1. 布托啡诺和中枢神经系统镇静剂(比方酒精类、巴比妥类、苯二氮卓类、抗组胺药)同时利用,可能会招致中枢神经系统抑止感化效应加强。当与能增强阿片类药物药效的药物合用时,布托啡诺该当用最小的有用剂量而且给药频次也要尽量的削减。

2. 赐与舒马曲坦鼻喷剂后立刻赐与布托啡诺鼻喷剂,会削弱后者的镇痛效应;可是若距离30分钟以上,前者对后者的减弱效应就很小了,这两种产物都能够惹起暂时性血压降低。

3. 与影响肝代谢的药物(红霉素、茶碱等)适用时会不会改动布托啡诺的药效,今朝还不清楚;可是外科大夫该当留意,二者合用时,能够需求削减布托啡诺的初始剂量,并耽误给药距离。

4. 与鼻腔血管膨胀剂同时利用大概稍后立刻利用,能够估计到酒石酸布托啡诺鼻喷剂起效减慢。

5. 利用布托啡诺同时用MAO(单胺氧化酶)抑制剂能否会发生互相影响还没有明白。

【药物过量】

布托啡诺过量利用的临床表现普通与阿片类药物不异,最严峻的结果是肺换气不敷、心血管功用不全、苏醒、直至灭亡。

医治: 疑心布托啡诺过量利用的处置步伐包罗:

1.连结病人呼吸流通。应连续监测病人,采取措施,使病人连结优良的精神状态、一般的反应和生命体征。

2.保持病人充实的通气。

3.连结一般体温和轮回灌注。假如病人苏醒,应停止气管插管。连结恰当的静脉通道,以便于医治血管舒张药惹起的低血压。

能够思索利用殊效的阿片类拮抗剂,比如纳洛酮。因为布托啡诺感化持续时间常常比纳洛酮长,以是纳洛酮能够需求反复给药。

【药理毒理】

药理作用

酒石酸布托啡诺为冲动—拮抗混淆型阿片受体激动剂,与μ型阿片受体有较低的亲和力,也能冲动k阿片受体。与上述中枢神经(CNS)的受体相互作用,可发生包罗镇痛的酒石酸布托啡诺的大多数药理作用:除镇痛感化外,其中枢感化还包罗自觉呼吸举动抑止、止咳、催吐、瞳孔放大和沉着等,冲动k阿片受体可使某些病人呈现不愉快的拟神经病样感化。酒石酸布托啡诺经由过程非CNS机制可改动心血管阻力和容量、支气管张力、胃肠排泄以及膀胱括约肌举动等。

毒理研讨

遗传毒性:沙门氏伤寒杆菌和大肠杆菌实验、培育的人成纤维细胞DNA分解和修复实验均未表现出遗传毒性。

生殖毒性:小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期实验均未见致畸感化。但大鼠皮下注射赐与酒石酸布托啡诺1mg/kg(5.9mg/㎡)时,死胎的发生率高于比较组。家兔经口给药30mg/kg(360mg/㎡)和60mg/kg(720mg/㎡)时,着床丧失率增长。还没有对怀胎前37周的妊妇停止充实和严格控制的研讨,以是只要在本品的潜伏好处大于对胎儿的潜伏伤害时,才气用于有身期。在临蓐前2小时内赐与本品一次、屡次用药、同时服用其他止痛或沉着药、早产时用药等状况下,可能会惹起婴儿呼吸抑止或呼吸停息,但临床上这类反响的报导很少。对119例病人的研讨发明,临蓐前肌肉注射酒石酸布托啡诺1mg,胎儿呈现医治相干的暂时性正旋波样胎心率(连续10-90分钟),因而当胎儿心率非常时应慎用本品,本品可经乳汁排泄,但婴儿的摄入量能够无明显临床意义(哺乳期妇女肌肉注射酒石酸布托啡诺2mg/次,4次/d,乳汁浓度约为4μg/L)。虽然没有哺乳期妇女经鼻用药的临床经历,但可以为乳汁中酒石酸布托啡诺的程度与肌肉给药时会比力靠近。

致癌感化:小鼠和大鼠经口赐与酒石酸布托啡诺60mg/kg/ d(别离为180 mg/㎡和354 mg/㎡)为期2年的致癌研讨,均未见致癌感化。

新葡京388棋牌

据外洋文献报导,酒石酸布托啡诺鼻喷给药1mg后,30-60分钟到达血药浓度顶峰,其均匀峰浓度为0.9-1.04ng/ml. 酒石酸布托啡诺鼻喷剂的绝对生物操纵度为60-70%.在过敏性鼻炎的病人中应用时,其生物操纵度不会改动.在利用鼻腔血管膨胀药的病人利用本品,可使本品吸取速度减慢,但总的吸取量不会改动. 酒石酸布托啡诺的散布容量变革范畴在305-901升,总肃清率2升/小时-154升/小时,血清卵白分离率约为80%,并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依靠干系,该药能穿透血脑屏障、胎盘屏蔽,并进入乳汁,次要在肝脏被代谢,次要代谢产品是羟化布托啡诺,此药的代谢药物大多数(70-80%)经由过程尿吸收,大批从粪便吸收。

老年患者利用酒石酸布托啡诺鼻喷剂的半衰期较年青者较着耽误。在肾功能衰竭的患者(肌肝肃清率〈30ml/min〉利用本药,其消弭半衰期靠近正常人的两倍,药物整体肃清率为正常人的一半。在肝功能不全的患者利用该药,其肃清半衰期为正常人的3倍,药物整体肃清率为正常人的一半。

【储藏】

置室温枯燥处密闭保留。

【包装】

棕色免洗模制瓶、定量喷雾泵,1.0ml/瓶/盒,每瓶10喷。

棕色免洗模制瓶、定量喷雾泵,2.5ml/瓶/盒,每瓶25喷。

【有效期】

24个月。

【施行尺度】

WS1-(X-161)-2012Z

【批准文号】

国药准字H20046359。

【消费企业】

企业名称:上海恒瑞医药有限公司

消费地址:上海市闵行区经济技术开发区文井路279号

邮政编码:200245

电话号码:021-54759108、021-54759066转3318

免费咨询电话:8009881976

传 真 号 码:021-54759108

网 址:http://www.shhrp.com

新葡京388棋牌

友情链接 |